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万艾可®-PDE5的高选择性抑制剂
| 万艾可®对磷酸二酯酶(PDE)的选择性 | |||
| PDE亚型 | PDE作用的底物 | 西地那非的IC50(nM)* | 选择性(倍) (西地那非对PDE5与对其他PDE相比) |
| PDE 1 | cGMP>CAMP* | 280 | 80 |
| PDE2 | CAMP&CGMP | 68,000 | 19,400 |
| PDE3 | CAMP | 16,200 | 4,600 |
| PDE4 | CAMP | 7,200 | 2,000 |
| PDE5 | CGMP | 3.5 | - |
| PDE6 | CGMP | 34-38 | 11 |
| *摘自Wallis Rm et al. 1999. *cAMP=环磷酸腺苷 *IC50=(InhibaceConcentration50)50%PDE被抑制所需的西地那非浓度(nM) *IC50越小,西地那非对其选择性越高 |
|||
- 万艾可®对PDE5的选择性是PDEl的80倍、PDE3的4600倍、PDE6的11倍,因而万艾可®是PDE5的高选择性抑制剂3
- PDE5是cGMP的特异水解酶,主要存在于阴茎海绵体中,这是万艾可升高阴茎局部 cGMP的基础2
- 另外,新近研究表明,PDE5抑制剂可以改善严重冠心病者的冠脉血流储备,说明PDE5可 能参与冠脉血流调节8
- 由于心肌组织中未发现DE5,因而PDE5抑制剂(万艾可)不可能影响心脏收缩力和传导性3
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