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dema美国伟哥 >> 伟哥资讯 >> 万艾可®-PDE5的高选择性抑制剂

 


万艾可®-PDE5的高选择性抑制剂

万艾可®-PDE5的高选择性抑制剂

万艾可®对磷酸二酯酶(PDE)的选择性
PDE亚型 PDE作用的底物 西地那非的IC50(nM)* 选择性(倍)
(西地那非对PDE5与对其他PDE相比)
PDE 1 cGMP>CAMP* 280 80
PDE2 CAMP&CGMP 68,000 19,400
PDE3 CAMP 16,200 4,600
PDE4 CAMP 7,200 2,000
PDE5 CGMP 3.5 -
PDE6 CGMP 34-38 11
*摘自Wallis Rm et al. 1999.
*cAMP=环磷酸腺苷
*IC50=(InhibaceConcentration50)50%PDE被抑制所需的西地那非浓度(nM)
*IC50越小,西地那非对其选择性越高

  • 万艾可®对PDE5的选择性是PDEl的80倍、PDE3的4600倍、PDE6的11倍,因而万艾可®是PDE5的高选择性抑制剂3
  • PDE5是cGMP的特异水解酶,主要存在于阴茎海绵体中,这是万艾可升高阴茎局部 cGMP的基础2
  • 另外,新近研究表明,PDE5抑制剂可以改善严重冠心病者的冠脉血流储备,说明PDE5可 能参与冠脉血流调节8
  • 由于心肌组织中未发现DE5,因而PDE5抑制剂(万艾可)不可能影响心脏收缩力和传导性3